RIMAってなに?(日本初RIMA解説ページ!?)

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  1. 最初にお断り(というか言い訳)

    基本的に全て海外サイトの情報なので、誤訳等があったらごめんなさい。
    あと、勝手に「日本初RIMA解説ページ」なんて題名付けてますが、日本初じゃなかったらご勘弁を。

  2. RIMAってなに?

    RIMAというのは、"Reversible Inhibitors of Monoamine oxidase type A"の略で、MAO阻害薬(MonoAmine Oxidase Inhibitors)を進化させた最新の抗鬱剤群のことを指します。
    ちなみに、従来のMAO阻害薬はRIMAと同じように記述すると"Irreversible Inhibitors of Monoamine oxidase type A and B"となります。
    "Reversible Inhibitors of Monoamine oxidase type A"と言われてもなんのこっちゃ、という感じなので、一つ一つ単語を分解して説明します。

    "Monoamine Oxidase"というのはモノアミン酵素と翻訳されます。モノアミンとはセロトニンやノルアドレナリンやドーパミン等の総称で、モノアミン酵素はモノアミンを分解する物質です。
    モノアミン酵素にはタイプAとタイプBがあり、RIMAは選択的にタイプAに作用します。それで"Monoamine oxidase type A"な訳です。

    "Reversible"は可逆的と翻訳されます。可逆的というのはあまり聞きなれない言葉ですが、化学用語で以下のようなものです。

    1. A + B → Cという化学合成があったとします。
      (例)2H2(水素) + O2(酸素) → 2H20(水)

    2. 多くの化学変化は一旦Cに変化したものは分解しない限りAとBには戻りません。
      (例)H20(水)は分解しない限りH2(水素)とO2(酸素)にはなりません。

    3. しかし可逆的な化学合成は分解を行わなくてもAとBに戻ることがあります。
      Cが飽和状態になった場合にCに合成されたものがAとBに可逆変化する、というのが一般的な可逆反応だった気がします。
      (例)忘れてしまいした。(^^;;

    "Inhibitors"は阻害薬と翻訳されます。(SSRIの"I"と同じですね)

    以上の説明を総合すると、RIMAは"可逆的モノアミン酵素タイプA阻害薬"と訳していいと思います。(僕が勝手に日本語訳しました)

    RIMAを服用した時の脳内での作用は以下のようになります。

    1. RIMAを服用すると脳内で以下の反応が起こり始める。
      モノアミン酵素 + RIMA → "ある物質"(どこにも書かれていない)

    2. これによりモノアミン酵素が減り、セロトニン、ノルアドレナリン、ドーパミン等のモノアミンはモノアミン酵素に分解される割合が減り、モノアミンの濃度が上昇する

    3. しかし反応が進み、脳内で"ある物質"が飽和すると可逆反応が発生する。
      ある物質 → モノアミン酵素 + RIMA

    4. これによりモノアミン酵素はある一定以上は減少しないので、セロトニン、ノルアドレナリン、ドーパミン等のモノアミンもある一定以上には濃度が上昇しない

    5. このことがRIMAが従来のMAO阻害薬よりも、より安全でよりマイルドに効く要因となっている。

    SSRIとRIMAはそれぞれ脳内(正確にはシナプス中)のセロトニン濃度を上げる物質ですが、アプローチの仕方が異なります
    SSRIはシナプスを流れるセロトニンの絶対量は変化しないが、セロトニンの再吸収口(トランスポーター)をSSRIによって塞ぐことによりシナプス上のセロトニン濃度を増やそう、というアプローチをしています。
    それに対してRIMAというのは、脳神経細胞やシナプスで流れているセロトニンやノルアドレナリン、ドーパミン等の脳内物質の絶対量を増やす為に、その分解酵素をRIMAが先に反応して阻害してしまおう、というアプローチをしています。

    その一方でSSRIとRIMAは似ている点もあります。
    どちらも従来の抗鬱剤の欠点である副作用が強い、という点を改善し副作用の少ないものとなっています。
    また従来の抗鬱剤と比べより安全で、効き方もよりマイルドで服用しやすくなっている点も似ています。

  3. じゃ、どんな薬があるの

    RIMAの成分としては、brofaromine、moclobemide、toloxatoneといったものがありますが、実際に製品化されているのは moclobemide のみのようです。
    ヨーロッパではAURORIX(オーロリックス)、カナダではMANERIX(マネリックス)という製品名でROCHE(ロシュ)社から発売されています。
    アメリカではまだ承認を受けていないようです。当然日本でもまだです。
    カナダでは1992年から使用が開始され、1995年くらいから徐々に広がりを見せているようです。

  4. 効き目の方はどうなの?

    従来の三環系、四環系の抗鬱剤、SSRIと比較しても遜色の無い効果を上げているようですし、重度の鬱病者に対しても効果を上げているようです。
    鬱だけでなく、Social Phobia(社会恐怖症)、ADHD(多動症)、アルツハイマー病などの痴呆を伴った鬱、Chronic Fatigue Syndrome(慢性疲労症候群)、Panic Disorder(パニック障害)といった障害にも効果があるようです。

  5. 副作用はどうなの?

    副作用は、一部SSRIと似たようなものがあります。
    睡眠障害、興奮、不安、イライラ、めまい、頭痛、口渇、視覚障害、知覚障害、胃腸不調、吐き気、食欲不振、下痢、便秘、低血圧、発疹、かゆみ、etc。
    服用に関しての注意点は、AURORIXの詳細説明を参照して下さい。



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